LA PENICILINA Y SU HISTORIA

Penicilina

Las penicilinas constituyen uno de los grupos de antibióticos de mayor importancia. Desde que fue posible contar con la primera penicilina, han surgido otros antimicrobianos, pero siguen siendo uno de los más importantes y de mayor uso, y se siguen sintetizando nuevos derivados de núcleo  penicilínico  básicos. Muchos de ellos tienen ventajas peculiares y, por tal razón indicada contra un gran número de enfermedades infecciosas.

La penicilina se clasifica como β lactámicos  debido a su anillo lactámico de cuatro miembros, compartiendo características químicas, mecanismos de acción, efectos farmacológicos y clínicos así como características inmunológicas con las cafalosporinas, los monobactamas, las carbapenemas y los inhibidores β lactamasa, los cuales también son compuestos β lactámicos.

Historia de la penicilina

 En 1928, el doctor escocés especializado en bacterias Alexander Fleming estaba estudiando la bacteria que causa la formación de pus, estafilococos, en el sótano del laboratorio del Hospital St. Mary en Londres, este se iba de vacaciones y dejó una pila de platos con esta bacteria en su laboratorio.

Ocurrió que en la mañana del viernes 28 de septiembre de 1928, tras regresar de un mes de vacaciones, observó que muchos cultivos estaban contaminados, tenían una capa de moho u hongo, y los tiró a una bandeja de lysol, afortunadamente recibió una visita de un antiguo compañero, y al enseñarle lo que estaba haciendo con alguna de las placas que aún no habían sido lavadas, se dio cuenta de que en una de ellas, alrededor del hongo contaminante, se había creado un halo de transparencia, lo que indicaba destrucción celular, la observación inmediata es que se trataba de una sustancia difusible procedente del contaminante.

Posteriormente aisló y cultivó el hongo en una  placa en la que disponía radialmente varios microorganismos comprobando cuáles eran sensibles, la identificación del espécimen como Penicillium Notatum la realizó Charles Tom, publicó su descubrimiento sin que recibiera demasiada atención y, según los compañeros de Fleming, tampoco él mismo se dio cuenta en un inicio del potencial de la sustancia, sino progresivamente, en especial por su baja estabilidad, en su trabajo obtiene un filtrado libre de células que inyecta a conejos comprobando así que carecía de toxicidad, también aprecia su utilidad para aislar Haemophilus Influenzae a partir de esputos.

Diez años después la penicilina fue obtenida como compuesto terapéutico sistémico en una investigación concretada por un grupo de investigadores de la universidad de Oxford, encabezada por florey, chain y Abraham. En mayo de 1940 se contaba ya con el material en bruto, y este produjo efectos terapéuticos impresionantes cuando se administraba por vía parenteral a ratones con infecciones estreptocócicas experimentales. A pesar de enormes obstáculos en su producción en el laboratorio, hacia 1941 se había acumulado suficientes penicilinas para realizar estudios en varios pacientes extremadamente graves por infeccionas estafilocócicas y estreptocócicas resistentes a todos los demás tratamientos. En esta fase la penicilina amorfa  “en bruto”, tenía la pureza  de 10%,  y se necesitaba casi 100 L  del caldo en que había se había proliferado el moho para obtener suficiente antibiótico para tratar a un paciente durante 24 horas.

El caso 1 en el infome del 1941 del  grupo Oxford fe de un ploicia que sufria de una infección mixta grave de estafilocócos y estreptococos. El sujeto recibia penicilina recuperada de la orina  de otros pacientes a quienes se había administrado. Al gunos profesores de Oxford, con cierto sentido del humor, señalo que la penicilina era una sustancia que extyraodinaria que proliferaba e los orinale y en las silletas, y que se purificaba al pasar por toda la fuerza policiaca de Oxford.

En estados unidos, pronto se inicio un programa  vasto de investigación. En 1942, se pudo contar con 122 millones de unidades de penicilina y los primeros estudios en seres humanos se realizaron en la univrcidad de yale  y en la clínica Mayo con resultados extraordinarios. 

En la primavera de 1943, 200 pacientes la habían recibido, los resultados fueron tan impresionantes que el jefe de los servicios de salud del ejercito estadounidense adoptaron el antibiótico.

Harrell en 1945 señala que en realidad el grupo Oxford utilizaba los orinales para obtener cultivos en que proliferaba ρ.notatum. En el mismo año, Fleming recibió el Premio Nobel en Medicina por el descubrimiento del antibiótico y su efecto curativo en varias enfermedades infecciosas.

El método de fermentación profunda, para la biosíntesis de la penicilina, constituyo un progreso importantísimo en su producción a gran escala. Al principio, todo lo que se producía en un mes eran unos cuentos cientos de millones de unidades; hacia 1950, la cantidad fabricada aumento a mas de 200 trillones de unidades, es decir casi 150 toneladas. Cien mil unidades de la primera penicilina en elmecado costo varios dólares, pero en la actualidad la misma dosis cuesta solo unos cuantos centavos de dólar.

Actualmente gracias a la nanotecnología se descubrió un nuevo fármaco, la lodamina, a partir de una sustancia aislada de la contaminación del moho. Este fármaco se ingiere por vía oral y es absorbido en el intestino inhibiendo el crecimiento de las células cancerígenas y sin efectos colaterales. Del hongo también se obtuvo la ciclosporina A, empleada en la terapia anti-rechazo en los transplantes de órgano